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EL OMECANTIV MECARBIL ACTIVA LA MIOSINA
Una nueva molécula mejora el ritmo cardiaco en IC sistólica
Una nueva molécula ofrece esperanza para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca sistólica, según los resultados de los trabajos en ratones y perros. Es bastante probable que los datos se puedan reproducir en el hombre, tal y como se recoge hoy en Science.

Redacción - Viernes, 18 de Marzo de 2011 - Actualizado a las 00:00h.


La molécula omecamtiv mecarbil activa la miosina cardiaca. Un estudio que se publica hoy en Science demuestra que dicha molécula acelera la transición de la miosina al estado de producción de fuerza primaria del músculo cardiaco, un proceso por el que aumenta el número de miosinas que se unen a la actina y mejora la contractilidad cardiaca.

Fady Malik, del Departamento de Desarrollo Preclínico de Citokinetics, en California, describe exactamente cómo funciona esta molécula en el corazón y demuestra su eficacia en ratones y en perros, lo que sugiere que también puede ser de utilidad para tratar la insuficiencia cardiaca sistólica en humanos.

Los investigadores han visto que una pequeña cantidad de omecamtiv mecarbil se une fuera de la localización activa de las proteínas miosina, pero provoca cambios que aumentan la tasas de rotación ATP durante la contracción muscular, aceleran la liberación de actina dependiente de la fosfatasa y reducen la liberación de ADP.

Para facilitar este proceso, el fármaco conduce rápidamente a la miosina en el estado de unión de la actina, que es necesario para la contractilidad del corazón. Se ha constatado que la molécula aumenta la función cardiaca tanto en animales sanos como en los que presentan algún signo de insuficiencia cardiaca.

Ante estos datos, Malik sugiere que, en el futuro, este fármaco podría evitar los efectos adversos que se han visto con otros fármacos cardiacos que no actúan directamente sobre la miosina.

Menos efectos adversos

En un artículo relacionado que también se publica hoy en Science, Leslie Leinwand, de la Universidad de Colorado, y Richard Moss, de la Universidad de Wisconsin, refuerzan la idea de que la nueva molécula elimina los posibles efectos de los fármacos cardiacos, sobre todo los que pueden aumentar la demanda de energía para mantener la homeostasis del calcio durante el ciclo cardiaco.

También se ha visto que el nuevo fármaco no afecta a las demandas metabólicas del miocardio de las ratas adultas, tanto si son sanas como enfermas, que es una ventaja considerable sobre los tratamientos disponibles para la insuficiencia cardiaca sistólica que produce cambios en la fueza contráctil de las fibras miocárdicas.
(Science 2011; 331: 1.439-1.442).



Proceso de unión de la molécula

Estructura de la localización del sitio de unión de omecamtiv mecarbil a la miosina cardiaca S1. El compuesto se ha encajado de forma manual en la hendidura que contiene el péptido que se ha rastreado. El residuo rojo muestra el aminoácido serina 148.

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